N-(12-Methoxycarbonyl-3-oxododecanoyl)-DL-homoserinlacton 25 mg

Inhibitors

IC50 (µM): 60.

Quorum sensing ist ein zelldichteabhängiges Genregulationssystem das von einigen Bakterien benutzt wird. Die Expression spezifischer Gene, wie z.B. die Transkriptionsregulatoren der LuxIR Genfamilie, wird von Molekülen beeinflusst, die zu den Acylhomoserinlactonen (AHL) gehören. N-3-oxo-dodecanoyl-L-homoserinlacton (3-oxo-C12-HSL) ist eines dieser Lactone, das häufig aus dem Sekret von an Zystischer Fibrose Erkrankter, die mit P.aeruginosa und/oder Stämmen des B. cepacia Komplexes infiziert sind, isoliert wird. 3-oxo-C12-HSL zeigt im Tiermodell auch immunmodulatorische Aktivität. Es aktiviert den Transkriptionsfaktor NF-kappa B und AP-2 und induziert die Interleukin-8 Produktion in humanen Lungenfibroplasten und Epithelzellen. Diese Beobachtung führte zur Vermutung, dass synthetische Analoga dieser Moleküle vielleicht sogar noch effektiver sein könnten. Als Ergebnis einer umfangreichen Analyse konnte gezeigt werden, dass Homoserinlactone sehr effektive Inhibitoren der Proliferation von Mäuse- und humanen Leukozyten sind (et al., J. Med. Chem. 2003, 46, 97-104).