Actinomycin D, p.A. 5 mg

Dactinomycin - Actinomycin C1. Kristallisiert. Inhibitor der DNA-abhängigen RNA Synthese. Bindet speziell an die dG (3'-5')dC Seite von DNA. Löslich in Wasser bei 10°C.

Actinomycin D ist als Interkalator ein Inhibitor der Transkription durch vorzugsweise Bindung an Guanin-Reste der DNA und Blockade der RNA-Polymerase während der Elongation. Durch eine hohe Dosis (2?g/mL ? 1,59?M) wird die Transkription aller RNA-Arten gehemmt, während bei niedrigeren Konzentrationen (40ng/mL ? 32nM) bevorzugt die rRNA-Synthese gehemmt wird. In einer sehr hohen Konzentration von 30?M konnte die Aktivität der HIV-1-Reverse Transkriptase, Klenow-Fragment oder Vent-Polymerase gehemmt werden (6). Die Zielsequenzen sind auch bei Bindung an einzelsträngige DNA vorzugsweise Guanin-Nukleotide bzw. das GpC-Motiv (4, 6). Eine Konzentration von 5?g/mL (3,9 ?M) reicht aus, um in der menschlichen Leukämie-Zelllinie die Apoptose auszulösen (3). Die Aktivität von Actinomycin D ist aber nicht nur auf die Bindung an doppelsträngige bzw. einzelsträngige DNA beschränkt. Es konnte auch die kompetitive Hemmung der bakteriellen Serin-Proteinasen Subtilisin DY, Proteinase K und Thermitase nachgewiesen werden (5). Actinomycin D ist in Methanol löslich.